卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种口服、高选择性、强效、ATP 竞争性、可逆的MET抑制剂,由美国诺华制药研发生产,可阻断非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和动物模型中的 MET依赖性信号传导和肿瘤活性。

MET是一种酶,一种蛋白质,涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。而卡马替尼能抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

同时,卡马替尼还能抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

2020年5月,卡马替尼(Capmatinib)获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。同时,卡马替尼也是第一个针对METex14突变的靶向药。

而众所周知,原研药都是比较昂贵的,卡马替尼也不例外,美国原版卡马替尼进口价格65000人民币左右一盒,可以说,这个高昂的价格但是价格的昂贵肯定让很多患者望而生畏。好在,目前,随着仿制药市场的快速发展,卡马替尼的仿制已经被快速“攻克”。那卡马替尼仿制药公司有哪些?

卡马替尼仿制药公司

卡马替尼仿制药主要是老挝产的,依据多哈协议,作为不发达国家,老挝可以享受药品专利豁免期延长至2033年后,因此老挝可以合法仿制专利期内的药品。

目前有两个老挝药厂在生产卡马替尼,一个是老挝磨丁元素制药-卡马替尼-ElementoPharma-Capmatinib-Capmacare,老挝元素制药位于老挝磨丁经济特区,药厂拥有GMP认证,其生产的卡马替尼是2021年3月经老挝药监局批准上市的,是合法的仿制药。

另一个是老挝第二制药厂-卡马替尼-PHARMA 2 VIENTIANE-Capmatinib-PHOCAPMA。老挝二厂位于老挝万象,是老挝国有药企,老挝二厂的卡马替尼晚于元素制药上市。

仿制药和原研药临床上可代替治疗,适应症、用法用量和副作用也相同。经含量检测实验,老挝版卡马替尼仿制药与原研药品几乎完全一致,最大限度的保持了与原研药品的一致。但是价格却便宜很多,也因此受到了患者的青睐。

老挝磨丁元素制药-卡马替尼是全球首仿药,一盒56片,200mg一粒,按照一天4粒的用量,一盒可以吃14天,一盒售价是4500元。患者一个月需要服用2盒卡马替尼,需要花费9000元。

老挝第二制药厂-卡马替尼也是一盒56片,200mg一粒,价格上要比老挝元素制药版卡马替尼贵一些,一盒售价是6800元,两盒需要13600元。

卡马替尼仿制药给MET突变患者带来良好的生存获益

NCT02414139是一项多中心、非随机﹑非盲、多队列的Ⅱ期临床研究,旨在评估卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400 mg po bid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性 NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗,卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。

卡马替尼疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位 DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速,82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性,所有队列(n =334)中最常见的治疗相关不良反应为外周水肿(41.6%)、恶心(33.2%)和呕吐(18.9%)。

MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,治疗很不理想。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,曾被授予突破性疗法的称号。在美国癌症研究协会(AACR)年会上,卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药可谓风光无限,成绩突出!

卡马替尼上市情况

卡马替尼在国内还没有正式上市,包括卡马替尼仿制药,在国内医院药店也是买不到的,因此有卡马替尼仿制药需求的患者,可通过正规的海外医疗服务机构购买。还有因为是境外邮寄,所以购买老挝卡马替尼需要预留10天的物流时间。